药理学
中枢神经系统药物
抗癫痫药
苯妥英钠 · 卡马西平 · 丙戊酸钠 · 乙琥胺
🧠 癫痫发作类型与药物选择(核心考点)
| 发作类型 | 首选药物 | 次选药物 |
|---|---|---|
| 大发作(强直-阵挛) | 苯妥英钠 / 卡马西平 | 丙戊酸钠、苯巴比妥 |
| 癫痫持续状态 | 地西泮(静注) | 苯妥英钠、苯巴比妥 |
| 小发作(失神发作) | 乙琥胺 | 丙戊酸钠、氯硝西泮 |
| 精神运动性发作 | 卡马西平 | 苯妥英钠 |
| 广谱(各型癫痫) | 丙戊酸钠 | — |
1️⃣ 苯妥英钠(大仑丁)
💊 作用机制
- • 阻断Na+通道:阻止病灶放电向周围正常脑组织扩散
- • 不能抑制癫痫病灶异常放电:只能阻止扩散
- • 无镇静催眠作用:不同于巴比妥类
🎯 临床应用
癫痫大发作
首选药物之一(强直-阵挛发作)
精神运动性发作
次选(首选卡马西平)
三叉神经痛
常用药物
心律失常
强心苷中毒致室性心律失常
⚠️ 不良反应(重点记忆)
局部刺激
- • 牙龈增生(长期服用,需口腔卫生)
- • 胃肠道反应
神经系统
- • 共济失调、眼球震颤(中毒表现)
- • 眩晕、头痛
血液系统
- • 巨幼红细胞性贫血(叶酸缺乏)
- • 再生障碍性贫血(少见)
其他
- • 致畸(妊娠禁用)
- • 软骨病(Vit D代谢障碍)
📊 药代动力学特点
- • 零级动力学消除:剂量增加时,血药浓度不成比例升高(易中毒)
- • 肝药酶诱导剂:加速其他药物代谢
- • 需监测血药浓度(10-20 μg/mL)
2️⃣ 卡马西平(酰胺咪嗪)
💊 作用特点
- • 机制类似苯妥英钠:阻断Na+通道
- • 对精神运动性发作最优
- • 有抗躁狂、抗抑郁作用:可用于双相情感障碍
🎯 临床应用
🧠
精神运动性发作
首选
⚡
癫痫大发作
首选之一
😬
三叉神经痛
首选
⚠️ 不良反应
- • 眩晕、嗜睡(常见)
- • 再生障碍性贫血(需定期查血象)
- • 肝损害
- • 皮疹、 Stevens-Johnson综合征
3️⃣ 丙戊酸钠(广谱抗癫痫药)
💊 作用特点
- • 广谱抗癫痫药:对各种类型癫痫均有效
- • 机制:增加GABA含量,抑制电压敏感Na+通道
- • 大发作 + 小发作合并存在时首选
🎯 临床应用
丙戊酸钠适应症:
1. 各型癫痫(广谱)
2. 大发作 + 小发作合并(首选)
3. 小发作(次选,首选乙琥胺)
4. 肌阵挛发作
🚫 严重不良反应
- • 肝毒性(最严重,可致肝坏死,儿童多见)
- • 致畸(神经管缺陷,妊娠禁用)
- • 血小板减少、出血时间延长
- • 体重增加、脱发
4️⃣ 乙琥胺(失神发作首选)
💊 作用特点
- • 只对小发作(失神发作)有效
- • 对小发作首选
- • 对大发作无效,甚至可能加重
- • 机制:抑制丘脑神经元T型Ca2+通道
⚠️ 不良反应
- • 胃肠道反应(恶心、呕吐)
- • 嗜睡、头晕
- • 偶见粒细胞减少、再生障碍性贫血
📝 选药速记口诀
大苯小乙持续安,
精神运动卡马西,
广谱丙戊全能手,
混合发作丙戊选。
• 大苯 = 大发作首选苯妥英钠
• 小乙 = 小发作首选乙琥胺
• 持续安 = 癫痫持续状态首选地西泮(安定)
• 卡马西 = 精神运动性发作首选卡马西平
• 丙戊 = 丙戊酸钠是广谱抗癫痫药
🎯 自测题
1
癫痫小发作(失神发作)首选药物是?
必考
💡
答案:乙琥胺。乙琥胺只对小发作有效,是小发作的首选药物。次选丙戊酸钠、氯硝西泮。
2
苯妥英钠长期服用最常见的不良反应是?
高频考点
💡
答案:牙龈增生。长期服用苯妥英钠可导致牙龈结缔组织增生,发生率约20%,需注意口腔卫生。其他不良反应包括共济失调、眼球震颤、巨幼红细胞性贫血、致畸等。
3
三叉神经痛首选药物是?
💡
答案:卡马西平。卡马西平是三叉神经痛的首选药物,苯妥英钠也可用于三叉神经痛,但效果不如卡马西平。
4
大发作合并小发作应首选?
💡
答案:丙戊酸钠。丙戊酸钠是广谱抗癫痫药,对大发作和小发作均有效,因此是混合发作的首选。乙琥胺只对小发作有效,苯妥英钠只对大发作有效。
5
丙戊酸钠最严重的不良反应是?
💡
答案:肝毒性(肝坏死)。丙戊酸钠可引起严重的肝损害,尤其多见于2岁以下儿童和多药联合治疗者。用药期间需监测肝功能。