💊 抗心绞痛药

硝酸酯类 | β受体阻断药 | 钙通道阻滞药

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核心考点

🎯 心绞痛分型与治疗原则

类型 特点 首选药物
稳定型心绞痛 劳力诱发,休息/硝酸甘油缓解 硝酸酯 + β阻断药
不稳定型心绞痛 静息发作,程度加重 硝酸酯 + β阻断药 + 抗血小板
变异型心绞痛 冠脉痉挛,静息发作 钙通道阻滞药(首选)

⚠️ 变异型心绞痛禁用β阻断药!(可使冠脉痉挛加重)

🔥 硝酸甘油(Nitroglycerin)

【药理作用】

  • 降低心肌耗氧量:扩张静脉→回心血量↓→前负荷↓
  • 增加心肌供氧:扩张冠脉→增加侧支循环
  • 机制:释放NO→激活GC→cGMP↑→血管平滑肌松弛
适应症

各型心绞痛、急性心梗、心力衰竭

禁忌症

低血压、颅内高压、青光眼

【不良反应】"三个现象"
  • 搏动性头痛:脑血管扩张
  • 体位性低血压:血管扩张
  • 反射性心率加快:血压下降→交感兴奋

📊 三类抗心绞痛药对比

项目 硝酸酯类 β阻断药 钙通道阻滞药
代表药 硝酸甘油 普萘洛尔 硝苯地平/维拉帕米
心率 ↑ 反射性 ↓/不变
血压
心肌收缩力 不变/↑
冠脉 扩张 收缩 扩张

💡 联合用药优势:硝酸酯+β阻断药可抵消彼此不良反应(硝酸酯致心率↑,β阻断药致冠脉收缩)

硝酸酯类耐受性

必考

【耐受性产生机制】

持续用药→细胞内巯基(-SH)耗竭→NO生成减少

防治

【防治方法】

间歇给药(留出8-12小时无药期)+ 补充巯基供体(如N-乙酰半胱氨酸)

💎 钙通道阻滞药

药物 心脏选择性 适用类型 注意事项
硝苯地平 血管>心脏 变异型(首选) 反射性心率加快
维拉帕米 心脏>血管 稳定型 心动过缓、心衰禁用
地尔硫䓬 介于两者 各型 不良反应较少

📝 记忆口诀

硝酸甘油用法

"舌下含服0.5mg,5分钟不缓解可再用,最多3次"

变异型心绞痛选药

"变异痉挛钙阻滞,硝苯地平是首选"

联合用药

"硝β联合效果佳,缺点互补更安全"

高频考点速记

1. 硝酸甘油给药途径:舌下含服(首关消除高)

2. 变异型心绞痛:首选钙通道阻滞药

3. 耐受性机制:巯基耗竭

4. NO的作用:激活鸟苷酸环化酶

5. β阻断药禁忌:变异型心绞痛、哮喘

🔄 易混淆点

硝苯地平 vs 维拉帕米

硝苯地平扩血管强→反射性心率↑;维拉帕米抑心脏强→心率↓

稳定型 vs 变异型首选

稳定型:β阻断药;变异型:钙通道阻滞药

🎯 自测题

1 变异型心绞痛首选哪种药物? 必考
💡
答案:钙通道阻滞药(硝苯地平)

变异型心绞痛由冠脉痉挛引起,钙通道阻滞药可松弛血管平滑肌、解除痉挛。β阻断药因其α受体相对兴奋作用,可使冠脉痉挛加重,故禁用。
2 硝酸甘油抗心绞痛的主要机制是?
💡
答案:释放NO,激活鸟苷酸环化酶,使血管平滑肌松弛

硝酸甘油在平滑肌细胞内经生物转化产生NO→激活GC→cGMP↑→肌球蛋白轻链去磷酸化→血管松弛。主要扩张静脉(降低前负荷),也扩张冠脉(增加供氧)。
3 硝酸酯类耐受性的产生机制及防治方法? 必考
💡
答案:
机制:持续用药→细胞内巯基(-SH)耗竭→NO生成减少
防治:间歇给药(每日留出8-12小时无药期)+ 补充巯基供体
4 为什么β阻断药禁用于变异型心绞痛?
💡
答案:β阻断药阻断β受体后,α受体相对兴奋,可导致冠脉收缩加重痉挛

变异型心绞痛的病理基础是冠脉痉挛,而非心肌耗氧增加,因此应选用扩张冠脉的钙通道阻滞药,而非β阻断药。
5 硝酸甘油的主要不良反应不包括? 易错
💡
答案:心动过缓(错误,应为反射性心动过速)

硝酸甘油的主要不良反应包括:
搏动性头痛(脑血管扩张)
体位性低血压(血管扩张)
反射性心率加快(血压下降→交感兴奋),而非心动过缓
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