药理学
传出神经系统药物
胆碱能药物
M受体激动药 · 胆碱酯酶抑制药 · M受体阻断药 · N受体阻断药
🧠 传出神经系统分类
graph TB
A[传出神经系统] --> B[胆碱能神经]
A --> C[去甲肾上腺素能神经]
B --> D[节前纤维]
B --> E[节后纤维
副交感神经] B --> F[运动神经] D --> G[释放ACh
作用于N1受体] E --> H[释放ACh
作用于M受体] F --> I[释放ACh
作用于N2受体] C --> J[节后纤维
交感神经] J --> K[释放NA
作用于α/β受体] style A fill:#10B981,color:#fff style B fill:#3B82F6,color:#fff style C fill:#8B5CF6,color:#fff
副交感神经] B --> F[运动神经] D --> G[释放ACh
作用于N1受体] E --> H[释放ACh
作用于M受体] F --> I[释放ACh
作用于N2受体] C --> J[节后纤维
交感神经] J --> K[释放NA
作用于α/β受体] style A fill:#10B981,color:#fff style B fill:#3B82F6,color:#fff style C fill:#8B5CF6,color:#fff
1️⃣ M受体激动药 - 毛果芸香碱
💊 药理作用
- 眼:缩瞳(激动瞳孔括约肌M受体)、降低眼内压、调节痉挛(看近物清晰)
- 腺体:分泌增加(汗腺、唾液腺)
- 平滑肌:兴奋肠道、支气管、膀胱平滑肌
🎯 临床应用
青光眼
首选闭角型青光眼,通过缩瞳开放前房角,降低眼内压
虹膜炎
与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连
⚠️ 不良反应
滴眼时应压迫内眦,避免药液经鼻泪管流入鼻腔吸收引起全身M样症状(流涎、出汗、恶心)
2️⃣ 胆碱酯酶抑制药(抗胆碱酯酶药)
💊 作用机制
抑制胆碱酯酶(AChE),使ACh水解减少 → ACh堆积 → M样作用 + N样作用
新斯的明(易逆性)
药理特点
- • 对骨骼肌N2受体作用最强
- • 对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强
- • 对心血管、腺体、眼作用较弱
- • 难透过血脑屏障(季铵类)
临床应用
- • 重症肌无力(首选)
- • 术后腹气胀、尿潴留
- • 阵发性室上性心动过速
- • 非去极化型肌松药中毒解救
🚫 禁忌症
机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘
有机磷酸酯(难逆性)- 农药中毒
| 中毒表现 | M样症状 | N样症状 | 中枢症状 |
|---|---|---|---|
| 轻度 | 瞳孔缩小、流涎、出汗、恶心呕吐、腹痛腹泻 | - | - |
| 中度 | 上述症状加重 | 肌束颤动、肌无力、血压升高 | - |
| 重度 | 上述症状加重 | 上述症状加重 | 烦躁不安、惊厥、昏迷、呼吸衰竭 |
💉 解救原则
阿托品
对抗M样症状,早期、足量、反复给药至"阿托品化"
碘解磷定(PAM)
恢复AChE活性,对抗N样症状,需早期使用
3️⃣ M受体阻断药 - 阿托品
💊 药理作用(与M受体激动药相反)
| 器官 | 阿托品作用 | 临床意义 |
|---|---|---|
| 眼 | 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹(看远物清晰) | 检查眼底、验光、虹膜睫状体炎 |
| 腺体 | 抑制分泌(唾液腺、汗腺、呼吸道腺体) | 麻醉前给药、严重盗汗、流涎症 |
| 平滑肌 | 松弛(胃肠>膀胱>支气管) | 胃肠绞痛、膀胱刺激症状 |
| 心脏 | 解除迷走神经抑制 → 心率↑ | 窦性心动过缓、房室传导阻滞 |
🎯 临床应用速记
阿托品临床应用:
1. 内脏绞痛 - 胃肠绞痛首选
2. 麻醉前给药 - 抑制腺体分泌
3. 眼科 - 扩瞳查眼底、验光、虹膜炎
4. 心律失常 - 窦缓、房室传导阻滞
5. 抗休克 - 感染性休克(改善微循环)
6. 解救有机磷中毒 - 对抗M样症状
⚠️ 阿托品化 vs 阿托品中毒
阿托品化(治疗目标)
- • 瞳孔较前扩大
- • 面色潮红
- • 皮肤干燥、口干
- • 心率100-120次/分
- • 肺部啰音减少
阿托品中毒(危险)
- • 瞳孔明显扩大
- • 面色紫红
- • 高热(汗腺抑制)
- • 心率>120次/分
- • 谵妄、惊厥、昏迷
🚫 禁忌症
青光眼、前列腺肥大(阿托品可加重排尿困难)
4️⃣ N受体阻断药(骨骼肌松弛药)
去极化型肌松药 - 琥珀胆碱
- • 机制:持久激动N2受体 → 持续去极化 → 肌松
- • 特点:先有肌束颤动,后肌松
- • 应用:气管插管、内镜检查
- • 禁忌:大面积烧伤、截瘫(高血钾风险)
- • 注意:不能用新斯的明解救(会加重)
非去极化型肌松药 - 筒箭毒碱
- • 机制:竞争性阻断N2受体
- • 特点:无肌颤,直接肌松
- • 应用:麻醉辅助肌松
- • 解救:新斯的明(有效)
- • 副作用:组胺释放(低血压、支气管痉挛)
🎯 自测题
1
毛果芸香碱对眼的作用是?
💡
答案:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛(看近物清晰)。毛果芸香碱激动瞳孔括约肌M受体,使瞳孔缩小,前房角开放,房水回流增加,降低眼内压。
2
新斯的明的禁忌症是?
必考
💡
答案:机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘。新斯的明兴奋平滑肌,梗阻时会加重病情;兴奋支气管平滑肌可诱发哮喘。
3
有机磷中毒时,阿托品不能对抗的症状是?
高频考点
💡
答案:N样症状(肌束颤动)和中枢症状(惊厥、昏迷)。阿托品只能对抗M样症状,对N样症状无效,需用碘解磷定(PAM)恢复胆碱酯酶活性。
4
阿托品的禁忌症是?
💡
答案:青光眼、前列腺肥大。阿托品升高眼内压可加重青光眼;松弛膀胱逼尿肌可加重前列腺患者的排尿困难。
5
琥珀胆碱中毒能否用新斯的明解救?
💡
答案:不能。琥珀胆碱是去极化型肌松药,新斯的明抑制胆碱酯酶使ACh堆积,会增强其作用,加重肌松。而筒箭毒碱(非去极化型)可用新斯的明解救。